吉非替尼是表皮生长因子的选择性抑制剂,表皮生长因子是一种在控制细胞生长,细胞凋亡和血管生成中起关键作用的生长因子。其经常在癌细胞中骤变和过表达,特别对错小细胞肺癌和某些方式的乳腺癌。组成型表达骤变的EGF酪氨酸激酶受体,其惹起不受调理的细胞生长和增殖。经过抑制这种生长因子受体,吉非替尼阻断细胞内Ras信号转导级联反响,从而抑制恶性细胞生长。在患有肿瘤组织中EGFR激活骤变的患者中察看到对吉非替尼的最高照应率。


吉非替尼临床上用于治疗化学耐药的非小细胞肺癌患者。非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌,也是男性和女人中第二常见的癌症。从历史上看,治疗范式首要环绕化疗。针对具有特定生物标志物的患者的靶向疗法的初步现已初步将NSCLC治疗前景合成为较小的利基患者团体。吉非替尼易溶于二甲基亚砜,但微溶于甲醇和乙醇。


在其中一项研讨中,10.6%的非小细胞肺癌患者在至少两次从前的化疗方案失利后患有对吉非替尼有反响的肿瘤。该研讨未评价吉非替尼能否能行进生存率。在一项评价吉非替尼对生存的影响的研讨中,非小细胞肺癌患者,虽然从前承受了治疗,或者不能耐受从前的治疗,但是给予吉非替尼或抚慰剂。服用吉非替尼的患者5.6个月,而服用抚慰剂的患者5.1个月。


印度吉非替尼片的疗效


在其他两项研讨中,吉非替尼与标准一线化疗结合用于治疗非小细胞肺癌。在这些研讨中,参与吉非替尼并没有延伸从前未承受过化疗的人的寿数。它在癌症展开所需的时间或肿瘤对治疗的反响水平方面也没有任何益处。


对人肝微粒体停止的体外实考证明,吉非替尼首要经过肝细胞色素P-450系统的CYP3A4代谢。所以吉非替尼可能会与诱导,抑制或为同一肝酶代谢的药物发作彼此作用。动物研讨标明吉非替尼很少有酶诱导作用,体外研讨闪现吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。


药物学上,口服后,吉非替尼迟缓吸收,人体生物利费用约为60%。吉非替尼在肝脏中被细胞色素P450普遍代谢为5种代谢产品,首要是CYP3A4,CYP3A5和CYP2D6则较少。吉非替尼首要在肝脏中消弭,静脉内给药后总血浆肃清率为595mL/min。与吉非替尼治疗相关的大多数反作用在严峻水平上是轻度至中度的,而且通常是可逆的而且可经过恰当的干与来控制,例如腹泻,皮肤单调,皮疹,厌恶和吐逆。


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